支氣管哮喘是現今世界上最常見的呼吸道慢性疾病。據文獻報道，全球有近3億的人患有支氣管哮喘病，而且數量還在不斷的增加。全球每年有將近20萬人因哮喘病致死。中國目前有哮喘患者約3000萬，并以每年4%的速度增長，慢性阻塞性肺?。–OPD）患者近5000萬，40歲以上人群發病率更是高達8.2%。哮喘已成為嚴重公共衛生問題，我國已經將哮喘與高血壓、心血管病、惡性腫瘤一起列為嚴重危害人類健康的慢性疾病。

沙丁胺醇是目前用于緩解急性哮喘發作的首選藥物，為世界十大暢銷單藥。左旋沙丁胺醇( levalbuterol) 是沙丁胺醇的單一旋光異構體，1999 年在美國上市，用于治療支氣管哮喘。

研究表明，左旋沙丁胺醇可以降低了細胞內鈣濃度進而松弛平滑肌，降低氣管對痙攣因子的反應，產生舒張支氣管平滑肌的作用，而右旋體無效。右旋沙丁胺醇可抑制嗜曙紅細胞的功能，產生過氧化物，而左旋體則不會；且右旋體可與β受體結合產生頭痛、頭暈、心悸、手指顫抖等β受體相關的不良反應。相比外消旋體，左旋沙丁胺醇能夠顯著增強 FEV1(一秒鐘用力呼氣量)，在長期給藥過程中左旋體產生的副作用比消旋體小得多；左旋沙丁胺醇也是有較少的骨胳肌震顫副作用的用于預防和治療的速效氣管擴張藥，這對老年人非常重要。與消旋體相比，左旋沙丁胺醇去除了產生不良作用的右旋體后，不良反應減小，療效也有進一步提高，且用消旋體劑量的1/4 便會產生相同的療效，1/2 劑量時其作用優于消旋體。左旋沙丁胺醇的藥效遠高于右旋沙丁胺醇，在體內的吸收率更高，與消旋沙丁胺醇相比，左旋沙丁胺醇具有療效更好、副作用更小、服用量更少等優點。

鹽酸左旋沙丁胺醇霧化吸入溶液，借助霧化器將藥物分散成霧狀，形成藥物氣溶膠，使藥物直接到達作用部位。相比口服用藥途徑，吸入制劑可避免肝臟首過效應，具有吸入給藥刺激小、使用方便、患者順應性好、毒副作用小、適用于長期治療等優點，世界衛生組織已推薦其為哮喘、慢性阻肺等呼吸道疾病的首選療法，在我國具有廣闊的市場發展前景。

左旋沙丁胺醇為β2-腎上腺素受體激動劑，主要激動呼吸道平滑肌上的β2-腎上腺素受體，導致腺苷酸環化酶激活，增加細胞內的3，,5，-環-磷酸腺苷（cAMP）的濃度。cAMP的增加激活蛋白激酶A，蛋白激酶A抑制肌球蛋白磷酸化并降低細胞內鈣離子濃度，舒張平滑肌。左旋沙丁胺醇可舒張從氣管到終末細支氣管的所有氣道平滑肌。

我國呼吸系統用藥規模達1372億元，其中吸入制劑市場處于上升趨勢，2016年市場用藥規模為93億元，同比2015年增長了22.4%。

根據IMS健康的數據，吸入用鹽酸左旋沙丁胺醇在2009年全球銷售額7.06億美元，美國銷售3.57億美元，2012年在美國的銷售額為4.388億美元。2014年9月Sunovion轉讓Xopenex的部分許可，轉讓價為4500萬美元，而截至2014年8月底Xopenex在美國的銷售額約2.8億美元。

鹽酸左旋沙丁胺醇吸入溶液市場空間巨大，在國際上具有良好的銷量，仿制藥上市后銷量仍然可觀，僅原研產品部分許可的轉讓價格就高達4500萬美元，開發左旋沙丁胺醇吸入溶液具有較好的應用前景及經濟效益。

▎美國FDA：

1999年3月，美國FDA批準了Sepracor公司的鹽酸左旋沙丁胺醇吸入溶液上市，用于治療哮喘，商標名為Xopenex。共上市四種規格，1999年上市批的規格為0.63mg/3ml（0.021%）、1.25mg/3ml（0.042%）， 2002年1月批準的規格為0.31mg /3ml（0.0103%），2003年6月批準的規格為1.25mg/0.5ml（0.25%）。

▎國內研究現狀：

進口藥物：進口制劑未在國內提交注冊。

國產藥物：目前國內僅有深圳太太藥業有限公司的鹽酸左沙丁胺醇霧化吸入溶液獲批，規格：0.63mg/3ml、0.31mg/3ml。

申報情況：瑞多仕(武漢)制藥有限公司申請的吸入用左旋沙丁胺醇溶液進口上市申請正在審評審批中。揚州中寶藥業股份有限公司、南京恒道醫藥科技有限公司、江蘇長泰藥業有限公司上市申請正在審評審批中。

▎原料藥登記情況：

仿制藥參比制劑目錄（第二十二批）收錄了鹽酸左沙丁胺醇霧化吸入溶液：

沙丁胺醇化合物出現較早，鹽酸左旋沙丁胺醇吸入溶液仿制藥也早在2008年獲批在美國上市，無專利問題。

原料：小試已經完成，正在進行kg級放大，單雜＜0.1%，成本低于2萬元/kg。

制劑：已經完成參比制劑解析，小試的處方研究、工藝研究等內容，可以一個月內車間放大。（原料可以自己申報，也可以關聯其他供應商的）

隨著人口老齡化加劇及城市建設，汽車工業的急速發展和空氣污染等影響，近年來我國哮喘、慢性阻塞性肺?。–OPD）、支氣管擴張等呼吸道疾病的發病率呈現持續高增長。我國老年人近2.5億，6歲以下兒童有上億人，兒童和老年是呼吸系統疾病的高發年齡段。據國家衛生部統計數據顯示，我國呼吸系統疾病的發病率占總體疾病發病率的6.94%左右，全國每年有9200萬人患有各種呼吸系統疾病。隨著民眾對呼吸系統保護意識的不斷增強，低毒高效的藥物將會得到越來越多的青睞。中國市場仿制的產品大多數是β2受體激動劑類，沙丁胺醇仍是此類藥物的不二之選，且基于鹽酸左旋沙丁胺醇相對于消旋體來說，藥效好、在體內吸收率較高、副作用少、療效高的特點，國內左旋沙丁胺醇替代沙丁胺醇消旋體也必將成為未來的趨勢。